Antirretroviral

Descrición esquemática do mecanismo das catro clases de medicamentos antivirais dispoñibles contra o VIH.

Un antirretroviral (ARV) ou antirretrovíricos^[1] (TAR de Terapia AntirRetroviral)^[1] é un fármaco deseñado para combater infeccións orixinada por un retrovirus. Un dos primeiros antirretrovirais comercializados e probablemente o máis coñecido é o zidovudina ou AZT, que marcou o primeiro tratamento efectivo contra a SIDA e a infección por VIH, porén, deixou de empregarse polos seus problemas de toxicidade en tratamentos para doenzas crónicas.

Xeralmente, é usado un conxunto de varias combinacións de tres ou catro medicamentos que son coñecidos como Terapia Antirretroviral de Alta Actividade (TARGA).

O estudo START^[2] (2015) demostrou a necesidade de comezar o tratamento antirretroviral xa na fase asintomática de infección polo VIH.

Clases de fármacos

Os mecanismos de acción destas fármacos poden afectar a un ou varios puntos no ciclo de replicación do virus VIH.

Inhibidores da entrada

Os inhibidores da emtrada (tamén chamados inhibidores da fusión) impiden que glicoproteínas específicas da cápside do virus poidan actuar nas membranas das células diana. Pouco usado.

Inhibidores da transcriptase inversa

Os inhibidores da transcriptasa inversa bloquean a función da transcriptase inversa, unha enzima viral que o VIH require para a súa reprodución. A inhibición deste enzima impide o desenvolvemento do ADN viral e con base no seu ARN.

Inhibidores da integrase

Os inhibidores da integrase (II) inhiben o enzima integrase viral, que é responsable da integración do ADN viral no ADN da célula infectada.

Inhibidores da protease

Os inhibidores da protease (IP) bloquean o enzima protease viral necesaria para producir os virións maduros en potencia da membrana anfitrioa. En particular, estss medicamentos bloquean a división da proteína precursora gag e gag/pol.^[3]

Notas

↑ ^1,0 ^1,1 Tratamento antirretrovírico (páxina web da Organización Mundial da Saúde (consultado o 27 de xullo de 2013)
↑ Group, The INSIGHT START Study (27 de agosto de 2015). "Initiation of Antiretroviral Therapy in Early Asymptomatic HIV Infection". New England Journal of Medicine 373: 795–807. ISSN 0028-4793. PMID 26192873. doi:10.1056/NEJMoa1506816. Consultado o 26 de marzo de 2017.
↑ Wensing, AM; van Maarseveen, NM; Nijhuis, M (2010). "Fifteen years of HIV protease inhibitors: Raising the barrier to resistance". Antiviral Research 85: 59–74. PMID 19853627. doi:10.1016/j.antiviral.2009.10.003.

[who.int_1-1] 1,0 ^1,1 Tratamento antirretrovírico (páxina web da Organización Mundial da Saúde (consultado o 27 de xullo de 2013)

[2] Group, The INSIGHT START Study (27 de agosto de 2015). "Initiation of Antiretroviral Therapy in Early Asymptomatic HIV Infection". New England Journal of Medicine 373: 795–807. ISSN 0028-4793. PMID 26192873. doi:10.1056/NEJMoa1506816. Consultado o 26 de marzo de 2017.

[Wensing_AM_2010_59-74-3] Wensing, AM; van Maarseveen, NM; Nijhuis, M (2010). "Fifteen years of HIV protease inhibitors: Raising the barrier to resistance". Antiviral Research 85: 59–74. PMID 19853627. doi:10.1016/j.antiviral.2009.10.003.

[1]

[2]

[3]